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卡格列净片Invokana(Canagliflozin)使用说明书

来源:www.tnb5.com 时间:2014-09-22 09:48
卡格列净片用于治疗成年患者的II型糖尿病(type 2 diabetes mellitus),不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒(diabetic ketoacidosis)。
卡格列净片Invokana(Canagliflozin)使用说明书
卡格列净片Invokana(Canagliflozin)使用说明书
  商品名:Invokana  通用名:Canagliflozin  中文名:卡格列净
  
  药企:Janssen Pharmaceuticals, Inc.
  
  适应症:用于治疗成年患者的II型糖尿病(type 2 diabetes mellitus),不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒(diabetic ketoacidosis)。
  
  剂型规格:本品为胶囊状膜包衣片,有100mg和300mg两种规格,100mg片为黄色,300mg片为白色,一面印有CFZ,另一面印有100或300。推荐剂量为100mg每天,有耐药性的患者可增量至300mg每天,第一餐餐前服用。中度肾功能障碍(45<eGFR<60mL/min/1.73m2)限定100mg每天,重度肾功能障碍(eGFR<45mL/min/1.73m2)不能使用本品。
  
  禁忌症:对本品有严重过敏史、重度肾功能障碍、晚期肾病或需要透析的患者。
  
  活性成分:Canagliflozin。本品使用Canagliflozin的1/2结晶水合物,几乎不溶于水。
  
  口服降糖药:Invokana <wbr>(Canagliflozin)片(2013-03-29)
  
  作用机理:
  
  钠-葡萄糖共转运体(sodium-glucose linked transporter, SGLT)一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。
  
  不良反应:症状性低血压、肾功能损害、高钾血症、低血糖症(与胰岛素或促胰岛素分泌药物联用时)、生殖器真菌感染、过敏反应、LDL-C升高、心血管病风险。
  
  构效关系:JMC2010-6355
  
  相关合成专利:US2005233988(化合物);WO2008069327A1(晶型);WO2009035969A1(工艺);US2010099883A1(工艺);WO2011047113A1(工艺);WO2012140120A1(工艺);WO2012154812A1(晶型)。
  
  合成综述:Drugs Fut. 2011, 36(5), 351-357.
  
  补充说明:Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂,2012年2月FDA拒绝了AstraZenca & Bristol-Myers Squib的Dapagliflozin,2013年3月25日,Boehringer Ingelheim & Eli Lilly向FDA提交了Empagliflozin的上市申请。SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好,副作用主要是血糖排入尿液后引起的。Merck的西他列汀(第一个FDA批准的DPP-4抑制剂)在2012年拿下40亿美元的销售额,Canagliflozin的年销售额可能更高。Canagliflozin最初由Mitsubishi Tanabe发现,Janssen获得了其专利许可。

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